带您走遍紫杉醇的合成之路

紫杉醇是从红杉树皮中分离纯化的天然次生代谢产物。临床证明具有良好的抗肿瘤作用,特别是对癌症发病率较高的卵巢癌、子宫癌和乳腺癌等。现在,天然紫杉醇市场上有半合成紫杉醇。下面的文章将带您了解紫杉醇的合成之路。

带您走遍紫杉醇的合成之路

紫杉醇是从这种植物的树皮和叶子中提取的,提取工艺非常复杂,不溶于水和酒精,而且含量很低,仅100g,即两两紫杉醇,从30吨干树皮中即可提取。虽然其全化学合成已在实验室完成,但涉及流程多、反应条件苛刻、成本高、收率低。因此,目前还无法通过化学全合成的方式进行工业化生产,导致其价格非常昂贵。

既然自然紫杉醇提取自太平洋红豆杉,来源稀有,天然红豆杉生长周期长,提取1克紫杉醇约需要13.6公斤树皮,治疗一颗卵巢需要3-12棵100年以上的红豆杉树癌症患者的长期供应和高昂的价格导致了紫杉醇合成技术的快速发展。

目前紫杉醇合成的主要方法是生物工程法,又称紫杉醇半合成法。采用生物工程方法大规模生产紫杉醇,通过选育和筛选能够大量生产紫杉醇的菌株,然后通过不断培养、突变和优化其基因结构,在“无污染”的培养基中生产紫杉醇。限制”,不再受原材料稀缺的限制。最新研究结果表明,每升培养基紫杉醇产量达448.52微克的高产菌株,合成效率大幅提高。

化学合成虽然已完成,但由于所需条件严格、收率低且成本高,在工业上并不相关。紫杉醇的半合成方法现已较为成熟,被认为是除人工种植以外扩大紫杉醇来源的有效途径。半合成方法可以更大程度地利用植物资源。

注意:本文涵盖的潜在功效和应用来自已发表的文献。

紫杉醇原料药

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发布时间:2022年10月8日